Скоро появятся новые антибиотики для уничтожения устойчивых к лекарствам бактерий

Ученые, возможно, приближаются к новой эре антибиотиков.

По данным CDC, устойчивость к антибиотикам является «одной из самых острых проблем общественного здравоохранения в мире».

Только в США ежегодно 2 миллиона человек заражаются лекарственно-устойчивыми бактериями, что приводит к более чем 23 000 смертей.

Угроза появления устойчивых к антибиотикам патогенов особенно высока в учреждениях здравоохранения.

В отчете CDC за 2016 год установлено, что четверть внутрибольничных инфекций, возникающих в учреждениях длительного ухода, были вызваны одним из следующих шести типов бактерий, устойчивых к лекарственным препаратам:

• Энтеробактерии, устойчивые к карбапенемам

• Метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA)

• Энтеробактерии, продуцирующие ESBL

• Ванкомицин-резистентный энтерококк (VRE)

• Синегнойная палочка с множественной лекарственной устойчивостью

• Ацинетобактер с множественной лекарственной устойчивостью

Три года назад ученые обнаружили, что природный антибиотик тейксобактин может обладать способностью убивать MRSA и VRE.

Теперь группа исследователей впервые создала синтетическую версию препарата и успешно применила ее для лечения инфекций у мышей.

Новый антибиотик рассматривается как важная веха, а его результаты могут «привести к созданию первого нового класса антибиотиков за 30 лет».

Соавтором нового исследования является Ишвар Сингх, эксперт по разработке лекарственных препаратов и старший преподаватель биохимии в Школе фармацевтики Университета Линкольна (Великобритания).

Новый препарат излечивает инфекцию у мышей

Сингх и его коллеги изучили структуру тейксобактина и обнаружили ключевые замены аминокислот, которые в случае замены сделали антибиотик более податливым к клонированию в 10 синтетических аналогов.

Затем группа протестировала эти синтетические версии в пробирках. «Эти аналоги проявили мощную антибактериальную активность против золотистого стафилококка, MRSA и вариабельного энтеробактериального энтерита», — пишут авторы.

Кроме того, было обнаружено, что один из этих аналогов не обладает цитотоксичностью как in vitro, так и in vivo.

Дальнейшие испытания на мышах, проведенные группой из Сингапурского института исследований глаз в Букит Мерахе, показали, что один из аналогов успешно вылечил случай кератита, вызванного золотистым стафилококком.

В частности, применение синтетического препарата «снижало бактериальную бионагрузку более чем на 99% и значительно уменьшало отек роговицы по сравнению с необработанными роговицами мышей».

«В целом наши результаты подтвердили высокий терапевтический потенциал аналога тейксобактина в ослаблении бактериальных инфекций и связанной с ними тяжести in vivo», — пишут исследователи.

«Скачок вперед» в разработке новых антибиотиков

Значимость этих результатов заключается в том, что открытие тейксобактина само по себе стало прорывом как новый антибиотик, убивающий бактерии, не вызывая резистентности, включая «супербактерии», такие как MRSA, однако природный тейксобактин не был создан для использования человеком.

«Предстоит ещё проделать значительную работу, — говорит Сингх, — чтобы превратить тейксобактин в терапевтический антибиотик для людей. Вероятно, через шесть-десять лет мы получим препарат, который врачи смогут назначать пациентам».

Однако «это реальный шаг в правильном направлении, который теперь открывает путь к улучшению аналогов в наших организмах», — сказал он.

«Успешное применение этой простой синтетической версии из пробирки в реальных случаях является качественным скачком вперед в разработке новых антибиотиков и приближает нас к осознанию терапевтического потенциала простых тейксобактинов».

«Срочно необходимы препараты, которые воздействуют на фундаментальные механизмы выживания бактерий, а также снижают воспалительную реакцию организма», — подытожил Раджамани Лакшминараянан из Сингапурского института исследований глаз.